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锥体外系副作用较小。 (四)吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响 当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构,碳链延长或缩短,或出现分支,都将导致抗精神病作用的减弱或消失。 (五
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(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中产生的降解产物。药典将这些杂质规定为有关物质的检查,采用高效液相色谱法控制其限量。盐酸异丙嗪中有关物质的检查方法:避光操作。取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg
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1、非水溶液滴定法 吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱,不能被滴定,侧链上脂氨基碱性较强,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐为溶剂,用高氯酸滴定液滴定,由于为盐酸盐,所以滴定前应加入一定量醋酸汞试液,使生成难离解的氯气
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1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形成有色的配位化合物(红色),其氧化产物砜和亚砜无此反应,专属性强。
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1、盐酸氯丙嗪 化学名为3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine
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非水溶液滴定法吩噻嗪类药物母核上10位侧链上的氮原子具有一定的碱性,可用非水溶液滴定法测定含量,即在非水介质中用高氯酸滴定。盐酸氯丙嗪的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml与醋酐溶解后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液
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吩噻嗪类药物在合成过程中由于副反应,以及在贮藏过程中由于结构中的硫易被氧化且遇光分解,均会产生特殊杂质。如盐酸异丙嗪中的特殊杂质主要为合成时产生的少量异构体杂质[N,N-二甲基-2-(10H-吩噻嗪-10-基)丙-1-胺]和贮藏过程中
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。通常酰基的中心原子为碳,但氮、磷、硫、氙等原子也可形成类似的酰化物,如亚硝酰氟、三氯氧磷、硫酰氯、氯化亚砜、四氟一氧化氙。此类酰卤一般称为卤氧化物。一般酰基(蓝色),酰基离子(顶部中央),酰基自由基(右上),酮(左上),醛(左下),酯(底部
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吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的,产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亚砜及其进一步氧化产物砜,两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主,7-羟
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鉴别照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于氢氯噻嗪10mg),加丙酮10ml振摇使氢氯噻嗪溶解,滤过,取续滤液对照品溶液取氢氯噻嗪对照品,加丙酮溶解并稀释制成0.1%的溶液色谱条件采用硅胶GF254薄层板,以